微粉化藥物的優(yōu)勢有哪些？

　　在藥物研究領域，由于納米技術的不斷滲透和影響，引發(fā)了藥物領域一場深遠的革命，從而出現(xiàn)了納米藥物這一新名詞。在藥劑學中，一般將納米粒的尺寸界定在1~1000nm。納米顆?？煞譃閮深悾杭{米載體和納米藥物。納米載體是指溶解或分散有藥物的各種納米粒，如納米脂質體、聚合物納米囊、納米球、聚合物膠束等。

　　納米藥物則是指直接將原料藥物加工成納米粒，實質上是微粉化技術的發(fā)展。藥物微粉化后與常規(guī)藥物相比顆粒小、表面反應活性高、活性中心多、催化效率高、吸附能力強，因此具有許多常規(guī)藥物不具備的優(yōu)點。下面我們來看看微粉化藥物有哪些優(yōu)勢。

1、改善口服制劑的藥物溶出度，提高生物利用度

　　藥物的吸收度受藥物在吸收部位的溶出速度所支配。對于許多水溶性較差的藥物而言，由于具有較差的溶解度和較低的溶解速率，影響了其在體內的吸收，使得這些藥物的生物利用度較低。目前很多新開發(fā)研究的藥物都因為水溶性差的問題影響了其在臨床上的應用?，F(xiàn)在也開發(fā)出了很多的技術用于改善藥物的溶出度，如將藥物制備成固體分散體、降低藥物粉體的結晶度、藥物粉體的微粉化、藥物包含技術等多種改善藥物溶出度的技術。

　　其中藥物粉體顆粒的微粉化是一種快速有效的改善藥物溶出度，提高生物利用度的技術。藥物微粉化后可以增加藥物的比表面積，增大藥物的溶出速率，提高吸收速率，從而提高生物利用度。

2、靶向和定位釋藥

　　藥物靶向性是指藥物能高選擇地分布于作用對象，從而增強療效，減少副作用。納米粒在體內有長循環(huán)、隱形和立體穩(wěn)定等特點，這些特點均有利于藥物的靶向，是抗腫瘤藥物、抗寄生蟲藥物的良好載體。

3、藥物控釋

　　控制釋放給藥系統(tǒng)，是指通過物理、化學等方法改變制劑結構，使藥物在預定時間內主動按某一速度從制劑中恒速釋放于作用器官或特定組織，并使藥物濃度較長時間維持在有效濃度內的一類制劑，即具備緩釋、控釋兩大特性。這兩種特性可克服普通制劑的“峰谷”現(xiàn)象，使體內藥物濃度保持平穩(wěn)，減少給藥次數(shù)，提高藥效和安全度。

　 　微粉化藥物要實現(xiàn)緩釋，延長體內的循環(huán)時間，可通過表面修飾來改變微粒的表面性質，以達到長循環(huán)的效果。微粉顆粒表面的親水性與親脂性將影響到微粉顆粒與調理蛋白的吸附結合力的大小，從而影響到吞噬細胞對其吞噬的快慢。